L'ibuprofène

L’ibuprofène appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) constituant une des premières options pour la douleur (analgésique), l'inflammation ou la fièvre.

On estime que près de la moitié de la population souffre généralement de maux de tête, que 30 millions de personnes souffrent de lombalgies et que de nombreuses autres personnes souffrent de douleurs liées au cancer, de maladies cardiaques ou autres. La plupart de ces cas seront traités à l'ibuprofène. Cela nous donne une idée de la fréquence d'utilisation de ce médicament..

À quoi sert l'ibuprofène?

L'ibuprofène est un médicament que l'on peut trouver sous forme de comprimés ou d'enveloppes ou sous forme de sirop..

Dans les deux cas sert comme anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Les effets antipyrétiques commencent après une heure et atteignent leur maximum entre 2-4 heures et s’étendent jusqu’à 6-8 heures. L'obtention d'effets anti-inflammatoires peut nécessiter jusqu'à deux semaines de traitement..

Les principaux indicateurs collectés pour l'ibuprofène sont les suivants:

1. Traitement des affections douloureuses ou enflammées telles que maux de tête, migraines, dysménorrhée, pharyngite, otite ou douleurs musculaires.
2. Traitement symptomatique de la fièvre.
3. Dans des maladies telles que la polyarthrite rhumatoïde juvénile et les processus rhumatismaux (arthrose).
4. Traitement des lésions des tissus mous telles que les entorses.

Mécanisme d'action ibuprofène

Le mécanisme d'action de l'ibuprofène est l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Cette inhibition est due à son union compétitive et réversible à l'enzyme cyclooxygénase, qui transforme l'acide arachidonique en lesdites prostaglandines..

Structuralement, l'ibuprofène est un dérivé de l'acide propionique. C’est un composé racémique (deux composés qui se ressemblent), son activité repose presque entièrement sur l’isomère S..

Pharmacocinétique: qu'arrive-t-il à l'ibuprofène dans le corps??

C'est un médicament peu soluble. Cependant, il est souvent utilisé sous forme d'arginate ou de lysinate pour améliorer sa solubilité et son profil pharmacocinétique. Ses caractéristiques les plus importantes sont les suivantes:

• L'absorption: Les voies d'administration les plus couramment utilisées sont la voie orale et la voie parentérale.. L'administration orale est bonne et rapide et sa biodisponibilité est de 80%. (varie en fonction de la forme pharmaceutique). Les sels d'arginine et de lysine favorisent leur solubilisation, de sorte qu'ils absorbent encore plus rapidement..
• Distribution: l'ibuprofène se lie efficacement aux protéines plasmatiques (90 - 9%). Il est capable de diffuser à travers les tissus, en passant dans le liquide synovial et en traversant la barrière placentaire. Par contre, sa présence dans le lait des femmes allaitantes n’a pas été détectée..
• Métabolisme: Son métabolisme principal se produit dans le foie. par hydroxylation et carboxylation, générant divers métabolites inactifs.
• Excrétion: c'est principalement par l'urine (90%) et minorité dans les matières fécales. Son élimination complète du corps se produit après 24 heures.

Posologie

Les schémas posologiques dépendent de la forme pharmaceutique estimée pour chaque patient. Il est recommandé de se référer à la forme spécifique de chaque médicament..

Cependant, en général, nous pouvons résumer que:

• Chez l’adulte, l’administration orale devrait être de 400 à 600 mg toutes les 6/8 heures..
• Chez les enfants âgés de 3 mois à 11 ans, il est recommandé d’administrer 20-30 mg / kg / jour en 3 ou 4 doses. Néanmoins, la sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 3 mois n'ont pas encore été évaluées..

La voie parentérale n'est recommandée que chez l'adulte et ne dépasse jamais 600 mg toutes les 6 à 8 heures.. Vous devez administrer l'ibuprofène par voie orale dès que possible.. Nous devons également tenir compte de l’existence de maladies du rein et du foie qui nécessiteront toujours la dose la plus faible possible pour une utilisation prudente..

Contre-indications et précautions d'ibuprofène

Ce médicament est contre-indiqué dans certaines situations telles que:

• L'hypersensibilité. Des cas de réactions d'hypersensibilité croisée avec d'autres AINS ont été rapportés. Il ne doit donc pas être utilisé en cas d'allergie au salicylate. Ces réactions sont particulièrement fréquentes chez les patients asthmatiques..
• Ulcère peptique, maladie intestinale inflammatoire ou tout processus augmentant le risque de saignement gastro-intestinal. En raison de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines, l’ibuprofène pourrait augmenter le risque de saignements digestifs et de perforation. C'est pourquoi il est recommandé d'administrer de l'ibuprofène et des AINS avec des aliments afin de réduire les dommages gastriques. Une autre option serait de l’associer à un anti-ulcère (anti H2 et IBP).
• Troubles de la coagulation. A certains effets antiplaquettaires, augmentant le temps de saignement.
• Insuffisance rénale. Il est éliminé par l'urine et dans cette situation, il pourrait s'accumuler dans le corps de manière toxique. Cela pourrait également diminuer le flux sanguin rénal..
• Insuffisance hépatique. Parallèlement à ce qui précède, l'ibuprofène se métabolise dans le foie, de sorte qu'en cas d'insuffisance hépatique, il peut s'accumuler dans l'organisme..
• Insuffisance cardiaque et hypertension incontrôlée.
• La grossesse. Ce médicament est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. En outre, son utilisation est déconseillée pendant de longues périodes au cours des deux premiers trimestres..

Les interactions

De nombreux médicaments peuvent modifier le comportement de l'ibuprofène et des AINS dans le corps, soit en réduisant leur efficacité, soit en augmentant le risque d'effets indésirables. Parmi eux se trouvent:

• AINS. L'ibuprofène pourrait réduire la fonction antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique lorsqu'il est administré en association.
• Alcool. Il peut potentialiser sa toxicité car à la fois métalliser le foie et "saturer au travail".

• Antihypertenseurs. Réduction possible de l'effet antihypertenseur. Chez les patients insuffisants rénaux, une détérioration de la fonction rénale peut précipiter (patients déshydratés ou âgés)..
• Anticoagulants oraux, héparine. Augmentation possible de l'effet anticoagulant avec risque de saignement. Des contrôles périodiques des taux de coagulation sont conseillés..
• Antidiabétiques. Augmentation possible des tissus hypoglycémiques en réduisant l'excrétion rénale.
• Acétaminophène. L’utilisation simultanée et prolongée d’acétaminophène et d’AINS peut provoquer une augmentation du rire des effets néfastes sur les reins..

Réactions indésirables à l'ibuprofène

Effets indésirables proviennent principalement du mécanisme d'action des AINS, inhibition de la cyclooxygénase 1 (COX-1) et apparaissent souvent à des doses supérieures à 3 200 mg / jour:

1. Gastro-intestinal. L'apparition possible de dyspepsie, de diarrhée, de nausées, de douleurs abdominales ou de saignements gastro-intestinaux en raison de la suppression des prostaglandines gastro-protectrices apparaît..
2. Dermatologique. Ce sont généralement des réactions d'hypersensibilité qui se produisent avec une éruption cutanée, de l'urticaire ou un érythème. Les réactions anaphylactiques se produisent généralement chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS..
3. Système nerveux central: asthénie, somnolence, maux de tête, nausée.
4. Hématologique. Peut prolonger le temps de saignement.
5. Cardiovasculaire. Vous pourriez avoir une pression artérielle élevée ou une insuffisance cardiaque..
6. Le rein. Augmentation de l'azote uréique et précipitation de la crise rénale.