Omprazole

Le L'oméprazole est le médicament représentant le groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), utilisé pour des problèmes d'estomac tels que l'acidité et la gastrite, entre autres.

Dans cet article, nous expliquerons les aspects suivants concernant l'oméprazole:

• Mécanismes d'action;
• Pharmacocinétique;
• Métabolisme;
• Effets indésirables;
• Les interactions;
• Des indications;

Mécanismes d'action

L'estomac a un pH acide dû à l'HCl que produisent les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Celui-ci Le pH acide de l'estomac est essentiel pour la digestion des aliments pour atteindre:

• Dénaturalisation correcte des protéines;
• Activer le pepsinogène et la peptine pour que la protéolyse se produise, c'est-à-dire la rupture des liaisons peptide-protéine.
• Prévenir les infections bactériennes,puisque les bactéries ne survivent généralement pas dans les milieux acides.

Une sécrétion excessive d'acide gastrique peut provoquer des lésions de la muqueuse. du tractus gastro-intestinal, produisant des ulcères d'estomac et du duodénum principalement.

La sécrétion d'acide gastrique se produit en plusieurs étapes:

1. Ségrégation des ions H + et Cl- séparément dans les cellules pariétales;
2. Leur combinaison pour former HCl dans les canalicules;
3. Séparation de l'acide des canalicules à la lumière de l'estomac;

Les inhibiteurs de la pompe à protons, tels que l'oméprazole, agissent dans la phase finale de la production d'acide, rejoignant de manière irréversible la pompe ATPase ou H + / K-, avec une union du pH maximale dépendant du pH. < 6.

Cette inhibition se fait par la formation d'une liaison covalente S-S entre le sulfamide et un résidu de cystéine accessible à la pompe à protons., l'oméprazole lie les résidus Cys-813 et Ces-892.

Pharmacocinétique

L'oméprazole, comme les autres IPP, est administré sous sa forme neutre, qui est inactive.. De forme neutre, il sera lipophile, c'est-à-dire insoluble dans l'eau, et sera capable de traverser facilement les membranes cellulaires et d'atteindre sans problème les canaux pariétaux..

Grâce à leur pH acide, ces cellules transformeront la forme neutre de l’oméprazole en sa forme protonée active, en permettant ainsi l’exécution de son mécanisme d’action et en se fixant de manière irréversible à la pompe à protons bloquant son action..

•  Il est labile en milieu acide, donc le les recettes orales sont fournies avec une couverture entérique.
• Leur liaison aux protéines plasmatiques est élevée, supérieure à 95%, ce qui augmente leur possibilité d'interaction avec d'autres médicaments, car il pourrait subir un changement de dose..
• Il est absorbé dans l'intestin grêle et se termine généralement entre 3 et 6 heures..
• La biodisponibilité orale est d'environ 35% et peut augmenter jusqu'à 60% en cas d'administration répétée une fois par jour..
• Son volume de distribution fluctue de 0,3 L / kg.

Métabolisme

L’oméprazole est métabolisé par le système hépatique CYP 450.. La majeure partie de son métabolisme dépend de l'isoenzyme CYP2C19..

La majeure partie de la dose administrée par voie orale est excrétée sous forme de métabolites inactifs dans l'urine et le reste dans les fèces, principalement par la sécrétion de bile..

Effets indésirables

Gardez à l'esprit que L'oméprazole a un certain nombre d'effets indésirables., bien que pas beaucoup en raison de sa sélectivité dans son action, il est nécessaire de considérer si elle administre ce médicament. Parmi d'autres nous trouvons:

• En traitements prolongés, il peut produire hypomagnésémie grave;
• Augmente le risque de fractures osseuses;
• Changements cutanés comme une éruption cutanée ou des démangeaisons;
• Troubles gastro-intestinaux comme la diarrhée, la constipation, les douleurs abdominales, les nausées ou les vomissements;

• Neuropathie périphérique;
• L'hypersensibilité;
• Anémie hémolytique;
• Réduit l'absorption de la vitamine B12, augmente donc le risque de souffrir d'anémie mégaloblastique;
• Risque de lupus érythémateux cutané subaigu;
• Augmente les niveaux de chromogranine A et de protéines élevées dans certains cancers.

Interactions oméprazole

L'oméprazole interagit avec de nombreux médicaments s'il est administré simultanément, réduisant ou potentialisant leur action..

• Il peut réduire l'action de:
  • Clopidrogrel;
  • Les antifongiques;
  • La phénytoïne;
  • La rifamycine;
  • Mycophénolate;
  • Autre;
• Il peut augmenter l'action de:
  • Métrotexate;
  • Les amphétamines;
  • Benzodiazépines;
  • Le carvédilol;
  • Le citalopram;
  • L'escitalopram;
  • Cyclosporine;
  • La warfarine;
  • Autre;

Il peut certainement interagir avec de nombreux médicaments, ainsi que, si vous prenez de l'oméprazole avec tout autre médicament, vous devriez consulter votre médecin pour la prévention des complications possibles.

Des indications

Ce médicament est de choix pour:

• Ulcères gastriques;
• Ulcère duodénal;
• Oesophagite par reflux;
• Syndrome de Zollinger-Ellison;
• Gastrite;
• Dyspepsie fonctionnelle;