À quoi servent les opioïdes?

Essayer de soulager la douleur a été l’une des activités les plus constantes de l’être humain.. Les médicaments opioïdes sont une méthode, parmi d’autres, pour atteindre cet objectif..

Bien que la consommation d’opioïdes ait été multipliée par dix dans notre pays au cours des dernières années, nous sommes encore loin en dessous de la consommation des autres pays monde développé.

Classification des opioïdes

Nous pouvons regrouper les médicaments opioïdes selon la manière dont vous vous unissez aux récepteurs de votre nature. Par conséquent, nous distinguons:

• Pur agonistes.
• Agonistes - Antagonistes Mixtes.
• Agonistes partiels.
• Antagonistes purs.

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Pur agonistes

Les médicaments opioïdes qui sont des agonistes purs se lient directement aux récepteurs de type μ. A cause de cette interaction, effets de l'analgésie, de l'euphorie, de la dépression respiratoire, la constipation, les nausées, les vomissements et la rétention urinaire sont déclenchés.

L'activation de ces récepteurs est un inconvénient lorsqu'il s'agit de traiter la douleur avec ces médicaments. En effet, l'effet analgésique souhaité est accompagné de nombreux effets secondaires indésirables..

Le prototype d'opioïde agoniste pur est la morphine. Plus la dose de ce médicament est élevée, plus l'effet analgésique est important. Cependant, les effets indésirables sont également potentialisés..

L’héroïne est également un puissant analgésique, mais en raison de la puissant additif, n’a pas été autorisée dans cette indication dans la plupart des pays..

En bref, les agonistes purs sont des opioïdes qui se comporter comme des agonistes montrant une activité intrinsèque maximale. Ses principales indications sont de traiter différentes douleurs telles que:

• Post-chirurgical
• Douleur intense chronique résistant à d'autres analgésiques
• Cancer
• Douleur transitoire d'intensité sévère
• Douleur associée à l'infarctus du myocarde

Agonistes - Antagonistes Mixtes

Ce groupe de médicaments opioïdes est non spécifique, ce qui signifie qu'ils peut exercer une action agoniste partielle et même un antagoniste. Ils peuvent interagir au niveau des récepteurs µ en plus des récepteurs κ..

L'activation des récepteurs K produit également une analgésie, mais son action est inférieure à celle de l'activation des récepteurs µ.. L'effet analgésique est obtenu grâce à l'activité des deux récepteurs..

En outre, l'ensemble des effets produits par ces médicaments n'inclut pas la dépression respiratoire. Cependant, ils produisent également un certain nombre d'effets secondaires indésirables tels que des hallucinations, de l'anxiété et des vomissements, entre autres..

Eux aussi peut entraîner une pharmacodépendance, mais cela n’est pas croisé avec des médicaments agonistes des récepteurs μ purs. Dans ce groupe, on trouve par exemple la pentazocine, qui a un effet analgésique modéré trois fois moins puissant que la morphine et la nalbuphine, parmi beaucoup d'autres..

Ces médicaments ont pour principale indication le traitement de la douleur modérée à sévère..

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Agonistes partiels

Les médicaments agonistes partiels affinité actuelle pour les récepteurs opioïdes ayant une activité intrinsèque inférieure à celle des agonistes purs. C’est pourquoi, en présence de l’un de ces derniers, peut aussi se comporter en antagoniste.

Un exemple de ce groupe est la buprénorphine, qui a un pouvoir analgésique 20 à 30 fois supérieur à celui de la morphine. Il interagit avec différents types de récepteurs, ce qui ralentira la dépendance..

Les principales indications des médicaments opioïdes qui agonistes partiels, en particulier la buprénorphine, sont:

• Traitement de la douleur modérée ou sévère.
• Analgésie préopératoire ou postopératoire.
• Dans la gestion de la dépendance à d'autres opiacés tels que l'héroïne.

Antagonistes purs

Ces médicaments sont des opioïdes qui montre une affinité pour les récepteurs opioïdes mais manque d'activité intrinsèque. De plus, son affinité s'étend aux trois principaux types de récepteurs opioïdes..

Il faut dire que malgré une affinité pour les trois principaux types de récepteurs, l'affinité pour le type μ est supérieure à celle pour κ et δ.

La naloxone appartient à ce groupe. Son indication principale est le traitement médical d'urgence des inverser les effets d'une surdose d'opioïdes connue ou soupçonnée qui met en danger la vie du patient.

La naloxone peut également être utilisée. après une intervention chirurgicale pour inverser les effets des médicaments opioïdes administrés au cours de l'opération. Une autre indication consiste à injecter des nouveau-nés pour réduire les effets des opioïdes que la femme enceinte reçoit avant l'accouchement..